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一种含硼酸的色胺酮衍生物的制备方法及应用
- 专利权人:
- 同济大学
- 发明人:
- 匡春香,李缘圆,汪榕
- 申请号：
- CN201910648788.X
- 公开号：
- CN110283192A
- 申请日:
- 2019.18.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 一种色胺酮衍生物的制备方法和应用,可用5‑溴靛红为原料,氧化成5‑溴靛红酸酐,在三乙胺的弱碱条件下,以乙腈为溶剂,与5‑氟靛红进行回流反应,得到2‑溴‑8‑氟色胺酮;再与双联频哪醇硼酸酯以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂,在醋酸钾存在下,经1,1‑双二苯基膦二茂铁二氯化钯的催化,得到2‑频哪醇硼酸酯‑8‑氟色胺酮;2‑频哪醇硼酸酯‑8‑氟色胺酮以四氢呋喃和水作溶剂,加入高碘酸钠,得到橙色产物即2‑硼酸基‑8‑氟色胺酮。本发明方法操作简单、条件温和、易于工业化生产。本发明所述的含硼酸的色胺酮衍生物能明显抑制吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)的活性,其有广阔的应用前景与价值;可应用于由IDO介导的疾病如癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等的预防和治疗。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
