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DÉRIVÉS DE THIOCARBAMATE EN TANT QU'INHIBITEURS D'A2A, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉE ET COMBINAISONS AVEC DES AGENTS ANTICANCÉREUX
专利权人:
ITEOS THERAPEUTICS S.A.
发明人:
CROSIGNANI, Stefano,DICKINSON, Paul,DE MATAS, Marcel,HOUTHUYS, Erica Joke Katelijne Heleen,MARILLIER, Reece Gerrad,MARTINOLI, Chiara,DE HENAU, Olivier,DRIESSENS, Gregory
申请号:
EPEP2019/074208
公开号:
WO2020/053263A1
申请日:
2019.09.11
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention relates to thiocarbamate derivatives of Formula (I) which are useful as A2A adenosine receptor (A2AR) inhibitors (I). Especially, the present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an A2A inhibitor of Formula (I) and a lipid carrier such as lauroyl macrogol-32 glycerides, D-α-tocopherol-polyethylene glycol-1000 succinate or a mixture thereof. The pharmaceutical composition of the invention is particularly useful for oral dosing in the treatment of cancers. The present invention also relates to a combination comprising an A2A receptor inhibitor of Formula (I) and an anticancer agent. The anticancer agent is for example an immunotherapeutic agent, such as a checkpoint inhibitor. The invention further relates to a pharmaceutical composition and a kit of parts comprising such combination. Additionally, the combination of the invention is particularly useful for the treatment and/or prevention of cancers.La présente invention concerne des dérivés de thiocarbamate de Formule (I), qui sont utiles en tant qu'inhibiteurs du récepteur de l'adénosine A2A (A2AR) (I). En particulier, la présente invention concerne une composition pharmaceutique comprenant un inhibiteur d'A2A de Formule (I) et un support lipidique tel que les lauroyl macrogol-32 glycérides, le D-α-tocophérol-polyéthylène glycol-1000 succinate ou un mélange de ceux-ci. La composition pharmaceutique de l'invention est particulièrement utile pour l'administration orale dans le traitement de cancers. La présente invention concerne également une combinaison comprenant un inhibiteur du récepteur A2A de Formule (I) et un agent anticancéreux. L'agent anticancéreux est par exemple un agent immunothérapeutique, tel qu'un inhibiteur de point de contrôle. En outre, la présente invention concerne une composition pharmaceutique et un kit de pièces comprenant une telle combinaison. De plus, la combinaison de l'invention est particulièrement utile pour le traitement et/ou la prévention
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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