부산대학교 산학협력단;PUSAN NATIONAL UNIVERSITY INDUSTRY-UNIVERSITY COOPERATION FOUNDATION
发明人:
정지형,주쥐란,JUNG JEE HYUNG,ZHIRAN JU
申请号：
KR1020180108871
公开号：
KR1020723780000B1
申请日:
2018.09.12
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要：
The present invention relates to a novel compound having PPAR- [gamma] activity and its medical use. In the present invention, an anti-inflammatory algal metabolite and a major structural motif of 15d-PGJ 2 (PPAR- [gamma] ligand) are combined to form a PPAR- [gamma] activator. A working outward ring enone jasmonate derivative was synthesized, and the outbound ring enone moiety of 15d-PGJ 2 is essential for covalent bonding with cysteine (Cys285) residues of the PPAR-γ ligand binding domain, and the derivative is PPAR-γ active. As confirmed that the effect, the compounds of the present invention can be usefully used in the development of clinically applicable PPAR-γ ligands as diabetes and anti-inflammatory agents.본 발명은 PPAR-γ 활성을 갖는 신규 화합물 및 이의 의학적 용도에 관한 것으로, 본 발명에서는 항염증성 조류 대사산물과 15d-PGJ2(PPAR-γ 리간드)의 주요 구조 모티프를 결합하여 PPAR-γ 활성제로 작용하는 외향고리 에논 자스모네이트 유도체를 합성하였으며, 15d-PGJ2의 외향고리 에논 부분이 PPAR-γ 리간드 결합 도메인의 시스테인(Cys285) 잔기와의 공유 결합에 필수적이며, 상기 유도체가 PPAR-γ 활성 효과를 나타내는 것을 확인한 바, 본 발명의 화합물은 당뇨병 및 항염증제로서 임상적으로 적용 가능한 PPAR-γ 리간드 개발에 유용하게 활용될 수 있다.
