胶霉毒素6-芳香环羧酸酯系列衍生物及其制备方法
- 专利权人:
- 郑州大学
- 发明人:
- 单丽红,刘宏民,安雪,李召翔,孙莹莹,赵瑞云
- 申请号：
- CN202110386970.X
- 公开号：
- CN113105479B
- 申请日:
- 2021.04.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2022
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及药物化学及微生物制药领域，公开了一种以烟曲霉菌的次级代谢产物胶霉毒素为母核，设计合成的胶霉毒素6‑芳香环羧酸酯类化合物（通式I）及其制备方法。其制备方法：以胶霉毒素为起始原料，在不破坏其活性中心二硫键的前提下，其6位羟基与芳环或芳杂环羧酸发生酯化反应，得到胶霉毒素6‑芳香环羧酸酯类化合物。该系列化合物对组蛋白赖氨酸去甲基化酶（LSD1）的抑制活性明显优于其母体胶霉毒素，可用于制备抗肿瘤药物，应用于临床治疗人食道癌、胃癌、肺癌、结直肠癌以及乳腺癌等疾病。其具有如下通式：通式I。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
