半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物
- 专利权人:
- 四川百利药业有限责任公司
- 发明人:
- 朱义,王一茜,卓识,李杰,陈澜,余永国,万威李
- 申请号：
- CN201810371115.X
- 公开号：
- CN108743966A
- 申请日:
- 2018.04.24
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C)，轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为3.2‑4.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式：2C3‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
