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一种组织蛋白酶B激活式靶向抗肿瘤多肽的制备与应用
- 专利权人:
- 中山大学
- 发明人:
- 张革,王启帆,郭松鹤,杜军
- 申请号：
- CN201510608633.5
- 公开号：
- CN106220735A
- 申请日:
- 2015.09.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种新型的组织蛋白酶B激活式靶向抗肿瘤多肽m(KLA)‑iRGD，分子量为2570，氨基酸序列为D(KLAKLAKKLAKLA)KGGCRGDKGPDC。该肽由KLA肽和iRGD肽通过柔性连接子Gly‑Gly构建而成，KLA肽的序列为KLAKLAKKLAKLAK，多肽N端KLAKLAKKLAKLA序列的氨基酸均为D型氨基酸；iRGD肽的序列为CRGDKGPDC。本发明的优点在于首次将肿瘤靶向肽iRGD与促细胞凋亡肽KLA连接成新的多肽m(KLA)‑iRGD。m(KLA)‑iRGD肽能特异性结合αVβ3和NRP‑1受体进入肿瘤细胞，被细胞内组织蛋白酶B(CTSB)激活后引发线粒体凋亡，选择性杀伤肿瘤细胞，显著抑制移植瘤的生长与转移。在相同浓度下，m(KLA)‑iRGD肽比对照肽具有更高的肿瘤靶向性和更强的抑制抗肿瘤生长与转移的能力。同时，m(KLA)‑iRGD肽对小鼠体重及重要脏器无明显毒性，为进一步的临床研究与应用奠定了坚实的基础。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
