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DERIVADOS DE IMIDAZO-[1,2-a]-PIRAZOLO [4,3-e]PIRIMIDINA O PIRIMIDO-[1,2-a]-PIRAZOLO [4,3-e]PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA 1 (PDE1)
专利权人:
INTRA-CELLULAR THERAPIES; INC.
发明人:
LI, PENG,WENNOGLE, LAWRENCE P.,ZHAO, JUN,ZENG, HAILIN
申请号:
PE0011722011
公开号:
PE02092012A1
申请日:
2009.12.07
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要:
Refers to a compound of formula II, where q is C (= S), C (= CH2, NH), among others link l is simple, - N (H) -, - CH2 - r1 is H, c1-c4 alkyl R2 and R3 are each h, alkyl - C1 C6 unsubstituted or substituted with Hydroxy, Halo, among others R4 is H, alkyl of C1 - C6 R5 is heteroarilalquilo, - D - e - F, ent Re d is alquileno c1-c4 e is simple Link, alquinileno c2-c4, phenylene, piridileno f is HPHENYL piridilo, diazolilo, Halo, among others R6 h, c1-c4 alkyl, cycloalkyl C3 - C7, piridilo, phenyl, Benzyl, among others n is 0 - 1 when n is 1, a is a C - (r13r14), R13 and R14 are each h, alkyl C1 C4 -, aryl, heteroaryl, among others.A Preferred Compound is (6aR, 9aS) - 2,4,5,6a, 7,8,9,9a - octahidro - 5 - methyl - 3 - (phenylamino) - 2 - ((4 - (pyridin-2-yl) benzyl) - ciclopent [4,5] imidazo [1,2-a] 4.3 - pyrazolo [and] pyrimidine. These compounds are inhibitors of the fosofdiesterasa 1, useful in the treatment of depression, Schizophrenia, Prkinson, among othersREFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA II, DONDE Q ES C(=S), C(=NH), CH2, ENTRE OTROS L ES ENLACE SIMPLE, -N(H)-, -CH2- R1 ES H, ALQUILO C1-C4 R2 Y R3 SON CADA UNO H, ALQUILO C1-C6 NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON HALO, HIDROXI, ENTRE OTROS R4 ES H, ALQUILO C1-C6 R5 ES HETEROARILALQUILO, -D-E-F, ENTRE OTROS D ES ALQUILENO C1-C4 E ES ENLACE SIMPLE, ALQUINILENO C2-C4, FENILENO, PIRIDILENO F ES H, FENILO, PIRIDILO, DIAZOLILO, HALO, ENTRE OTROS R6 ES H, ALQUILO C1-C4,CICLOALQUILO C3-C7, FENILO, PIRIDILO, BENCILO, ENTRE OTROS n ES 0-1 CUANDO n ES 1, A ES -C(R13R14)- R13 Y R14 SON CADA UNO H, ALQUILO C1-C4, ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS. UN COMPUESTO PREFERIDO ES: (6aR,9aS)-2,4,5,6a,7,8,9,9a-OCTAHIDRO-5-METIL-3-(FENILAMINO)-2-((4-PIRIDIN-2-IL)-BENCIL)-CICLOPENT[4,5]IMIDAZO[1,2-a]PIRAZOLO[4,3-e]PIRIMIDINA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSOFDIESTERASA 1, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PRKINSON, DEPRESION, ESQUIZOFRENIA, ENTRE OTROS
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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