The invention provides compositions and methods for the treatment or prevention of pain. The invention provides constructs whereby hydrolysis of the construct by a specified gastrointestinal enzyme directly, or indirectly, releases an opioid when taken orally as prescribed. The gastrointestinal enzyme mediated release of opioid from constructs of the invention is designed to be attenuated in vivo via a saturation or inhibition mechanism when overdoses are ingested. The invention further provides constructs that are highly resistant to oral overdose, chemical tampering, and abuse via non-oral routes of administration.La présente invention concerne des compositions et des méthodes destinées à traiter ou à prévenir la douleur. L'invention concerne des constructions caractérisées en ce que leur hydrolyse directe ou indirecte par une enzyme gastro-intestinale spécifiée, libère un opioïde lors d'une prise par voie orale des celles-ci tel que prescrit. La libération de l'opioïde par constructions selon l'invention, médiée par une enzyme gastro-intestinale, est conçue pour être atténuée in vivo par l'intermédiaire d'un mécanisme de saturation ou d'inhibition quand des surdoses sont ingérées. L'invention concerne également des constructions très résistantes au surdosage par voie orale, aux adultérations chimiques, et à l'abus par des voies d'administration non orales.