HOFLACK, Jan Marie Cyriel Jozef,BERTHET, Cyril,BLOM, Petra Marcella Françoise,VERCOUILLIE, Johnny,ROBIC, Caroline,CATOEN, Sarah
申请号：
EPEP2017/054611
公开号：
WO2017/148925A1
申请日:
2017.02.28
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to 18-Fluor radiolabeled macrocyclic quinazoline compounds, which are suitable as positron emission tomography (PET) tracers for imaging epidermal growth factor receptors (EGFR), and their use in in vivo diagnosis, preclinical and clinical tumour imaging, patient stratification on the basis of mutational status of EGFR, and assessing tumour response to therapeutic treatments. The present invention also describes precursor compounds and methods of preparing the radiotracers. The invention is relevant to any cancer that is influenced or driven by deregulated EGFR, such as, but not limited to, non-small cell lung cancer (NSCLC), pancreatic, hepatocellular, oesophageal, gastric, colorectal, prostate, cervical, renal, ovarian, breast cancers, head and neck squamous cell carcinoma, and malignant glioma.La présente invention concerne des composés de quinazoline macrocyclique radiomarqués au fluor 18, qui peuvent être utilisés comme traceurs en tomographie par émission de positons (TEP) pour l'imagerie de récepteurs de facteurs de croissance épidermique (EGFR) et leur utilisation dans le diagnostic in vivo, l'imagerie tumorale préclinique et clinique, la stratification des patients sur la base du statut mutationnel des EGFR, et l'évaluation de la réponse de la tumeur à des traitements thérapeutiques. La présente invention concerne également des composés précurseurs et des procédés de préparation des radiotraceurs. La présente invention s'applique à tout cancer influencé ou entraîné par une dérégulation de l'EGFR, tel que, sans limitation, le cancer bronchopulmonaire non à petites cellules (CBNPC), du pancréas, hépatocellulaire, de l'œsophage, de l'estomac, colorectal, de la prostate, du col de l'utérus, du rein, des ovaires, les cancers du sein, les carcinomes à cellules squameuses de la tête et du cou, et le gliome malin.
