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一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 王杭祥,徐骁,陈建美,吴佳萍,耿磊,谢海洋,周琳,郑树森
- 申请号：
- CN201410692283.0
- 公开号：
- CN104447777B
- 申请日:
- 2014.11.26
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种辣椒碱‑喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用。本发明对辣椒碱进行化学改性，将改性后的辣椒碱与喜树碱类抗癌药物通过酯键进行偶联，获得的辣椒碱‑喜树碱类抗癌药物偶联物能溶于临床可接受的药剂学溶剂，如吐温，可直接用于临床口服给药；偶联发生在喜树碱的C20位羟基上，或者发生在SN‑38的C10或C20位羟基上。通过酯键偶联，使得该偶联物在体内能够以水解的方式直接释放两种活性成分，一方面不需要羧酸酯酶的催化水解即可释放喜树碱或SN‑38，可显著提高SN‑38的生物利用度；另一方面，辣椒碱具有一定的抗肿瘤活性，在体内释放后能与SN‑38协同作用，增强SN‑38的抗肿瘤效果。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
