Provided is an anti-TRAILR2 antibody-toxin-conjugate (ADC, designated as Zapadcine-1(a, b, c, d) and Zapadcine-3(a, b, c, d, e)): a toxin having a cytotoxic effect is covalently linked to an anti-TRAILR2 humanized monoclonal antibody by using a disulfide bridge or a conventional coupling technology and a chemical linker (Linker); when the ADC binds to TRAILR2, the same may be endocytosed and enter the lysosome of a tumor cell, then being degraded by means of a protease in the lysosome and releasing a free small molecule toxin, thereby killing various TRAILR2-positive tumor cells and inhibiting tumor growth.L'invention concerne un conjugué anticorps anti-TRAILR2-toxine (ADC, appelé Zapadcine-1 (a, b, c, d) et Zapadcine-3 (a, b, c, d, e)) : une toxine ayant un effet cytotoxique est liée de manière covalente à un anticorps monoclonal humanisé anti-TRAILR2 à l'aide d'un pont disulfure ou d'une technologie de couplage classique et d'un lieur chimique (agent de liaison) ; lorsque l'ADC se lie à TRAILR2, celui-ci peut être endocytosé et peut pénétrer dans la lysosome d'une cellule tumorale, puis est dégradé au moyen d'une protéase dans le lysosome et libère une toxine à petite molécule libre, permettant ainsi d'éliminer diverses cellules tumorales positives à TRAILR2 et d'inhiber la croissance tumorale.