CAVACO PAULO, ARTUR MANUEL,CAVACO PAULO, Artur Manuel,LOPES PRETO DE ALMEIDA, ANA ARMINDA,LOPES PRETO DE ALMEIDA, Ana Arminda,DA COSTA NOGUEIRA, EUGENIA SOFIA,DA COSTA NOGUEIRA, Eugénia Sofia,FERREIRA
申请号：
IBIB2012/057083
公开号：
WO2013/084208A3
申请日:
2012.12.07
申请国别(地区):
IB
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention describes the use of conjugated peptide sequences enclosed in liposome membranes. Conjugation can be with a folic acid or an antibody of the folic acid receptor, which is coupled to the N-terminal of the peptide. The presence of these conjugated peptides in liposome formulations allows therapeutic agents and/or imaging agents to be specifically targetted to and subsequently released in cells with expression of folic acid receptors. The thus developed method allies the capacity of liposomes to transport and release drugs with the specific expression of receptors at the surface of cell membranes, allowing transmembrane transport mediated by specific liposomes. It thus can transport both hydrophobic and hydrophilic therapeutic and/or imaging agents inside the liposome. The therapeutic agents can be pharmacological compounds - active principles - or small interfering RNAs (siRNAs) specific to defined target genes.La présente invention décrit l'utilisation de séquences de peptides conjugués inclus dans des membranes liposomales. La conjugaison peut être faite avec de l'acide folique ou avec un anticorps du récepteur de l'acide folique couplé à la terminaison N du peptide. La présence de ces peptides conjugués dans des formulations liposomales permet l'orientation spécifique puis la libération d'agents thérapeutiques et/ou d'agents d'imagerie dans des cellules avec expression de récepteurs de l'acide folique. Le procédé mis au point allie la capacité des liposomes dans le transport et la libération de médicaments avec l'expression spécifique de récepteurs à la surface des membranes cellulaires permettant le transport transmembranaire médié par des liposomes spécifiques. Ainsi, il permet le transport d'agents thérapeutiques et/ou d'agents d'imagerie, qui se trouvent à l'intérieur du liposome, qu'ils soient hydrophobes ou hydrophiles. Les agents thérapeutiques peuvent être des composés pharmacologiques - principes actifs - ou des siRNA - small interfer
