您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

Solid forms of dolutegravir salts and process for preparing thereof
专利权人:
Zentiva; k.s.
发明人:
Obadalová Iva,Dammer Ondřej,Krejčík Lukáš,Svobodová Jaroslava,Havlíček Jaroslav,OBADALOVÁ IVA,DAMMER ONDŘEJ,KREJČÍK LUKÁŠ,SVOBODOVÁ JAROSLAVA,Havlíček Jaros
申请号:
CZ20150099
公开号:
CZ201599A3
申请日:
2015.02.13
申请国别(地区):
CZ
年份:
2016
代理人:
摘要:
Řešení se týká pevných forem solí dolutegraviru vzorce I, (4R,12aS)-N-(2,4-difluorbenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyridol[1´,2´:4,5]pyrazinol[2,1-b][1,3]oxazin-9-karboxamidu, způsobu jejich přípravy a použití do lékové formy. Dobře využitelné jsou například pevné formy dolutegraviru s aminy (např. diethylaminem, N,N´-dibenzylethylendiaminem, megluminem, ethanolaminem, diethanolaminem, tromethaminem, terc-butylaminem), draslíkem, hořčíkem a vápníkem. Tyto soli mohou být s výhodou použity pro zvýšení čistoty dolutegraviru a jeho stabilizaci z hlediska chemické i polymorfní čistoty.The present invention relates to solid salt forms of dolutegravir of formula I, (4R, 12aS) -N- (2,4-difluorobenzyl) -7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12, 12a-hexahydro-2H-pyridine [1 ', 2': 4,5] pyrazinol [2,1-b] [1,3] oxazine-9-carboxamide, process for their preparation and use in dosage form. For example, solid forms of dolutegravir with amines (e.g., diethylamine, N, N'-dibenzylethylenediamine, meglumine, ethanolamine, diethanolamine, tromethamine, tert-butylamine), potassium, magnesium, and calcium are useful. These salts can advantageously be used to increase the purity of dolutegravir and stabilize it in terms of both chemical and polymorphic purity.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充