Provided are an optically active diazabicyclooctane derivative defined by formula (F) below, which is useful as a pharmaceutical intermediate for ²-lactamase inhibitor, and a process for preparing the same. In formula (F) above, R 1 represents CO 2 R, CO 2 M, or CONH 2 , wherein R represents a methyl group, a tert-butyl group, an allyl group, a benzyl group, or a 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl group, and M represents a hydrogen atom, an inorganic cation, or an organic cation and R 2 represents a benzyl group or an allyl group.β-락타마제 저해제의 의약 중간체로서 유용한 하기 식(F)으로 표시되는 광학 활성인 디아자비시클로옥탄 유도체, 및 그의 제조 방법을 제공한다. 상기 식(F) 중, R1은 CO2R, CO2M 또는 CONH2를 나타내고, R은 메틸기, tert-부틸기, 알릴기, 벤질기 또는 2,5-디옥소피롤리딘-1-일기를 나타내고, M은 수소 원자, 무기 양이온 또는 유기 양이온을 나타내고, R2는 벤질기 또는 알릴기를 나타낸다.
