LEE, SA WON,이사원,KIM, DO HOON,김도훈,KIM, BONG O,김봉오,SEO, MIN HYO,서민효
申请号：
KR1020100134633
公开号：
KR1020120072750A
申请日:
2010.12.24
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
PURPOSE: A method for manufacturing sustained release microparticles containing a water insoluble drug is provided to continuously maintain release rate and blood concentration without excessive release and delayed release of drug at initial phase. CONSTITUTION: A sustained release microparticle contains 1-50 wt% of a water insoluble drug and polyvalent metal ion salt of polylactic acid or a derivative thereof containing at least one carboxy groups at the end. The polyactic acid or derivative is selected from chemical formulas 1-6, RO-CHZ-&lsqb；A&rsqb；n-&lsqb；B&rsqb；m-COOM(ch 1), RO-CHZ-&lsqb；COO-CHX&rsqb；p-&lsqb；COO-CHY'&rsqb；q-COO-CHZ-COOM(ch 2), RO-PAD-COO-W-M'(ch 3), S-O-PAD-COO-Q(ch 4), and YO-&lsqb；-C(O)-(CHX)a-O-&rsqb；m-C(O)-R-C(O)-&lsqb；-O-(CHX')b-C(O)-&rsqb；n-OZ(ch 6). The particle diameter of the particle is 1-400 um.본 발명은 수난용성 약물 함유 서방성 마이크로입자 및 그 제조방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 수난용성 약물, 및 말단에 적어도 하나의 카르복시기를 포함하는 폴리락트산 또는 그 유도체의 다가 금속 양이온 염을 포함하고, 상기 수난용성 약물이 상기 폴리락트산 또는 그 유도체의 다가 금속 양이온 염 내부에 포집되어 있어, 약물의 급격한 초기 과다방출 및 지연방출 없이 일정한 방출속도 및 유효한 혈중 농도를 지속적으로 유지할 수 있어 소수성 약물의 장기 서방성 제제로서 유용하게 사용될 수 있는 마이크로입자 및 그 제조방법에 관한 것이다.
