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一种生物降解高分子-多西紫杉醇键合药及其制备方法
- 专利权人:
- 黑龙江鑫达企业集团有限公司
- 发明人:
- 于敬阳,仇立国,马俊杰
- 申请号:
- CN201410690529.0
- 公开号:
- CN105688225A
- 申请日:
- 2014.11.27
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一种生物降解高分子-多西紫杉醇键合药及其制备方法。该键合药由聚乙二醇和脂肪族聚酯的嵌段共聚物与多西紫杉醇通过酯键相连,多西紫杉醇质量含量10-40%。在聚乙二醇、溶剂和催化剂的存在下,进行脂肪族环酯的开环聚合得到聚乙二醇和脂肪族聚酯的嵌段共聚物,再将其端羟基转化为端羧基,与多西紫杉醇进行酯化反应,制备其胶束水溶液,或制备冻干粉。克服现有多西紫杉醇制剂水溶性差和过敏反应严重等缺点。键合药进入人体后,在脂肪酶的作用下,多西紫杉醇容易从结合部位解离,发挥其药效。由于聚乙二醇的数均分子量在500-5000,与之键合的脂肪族聚酯降解后,很容易通过肾脏排出体外,而不在体内积累。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/