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抗感染薬としての新規なイソチアゾロキノロンおよび関連化合物
专利权人:
アキリオン ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド
发明人:
ブラッドベリー バートン ジェームズ,パイス ゴッドウィン,ワン キウピン,デシュパンデ ミリンド,プッチ マイケル ジョン,ソン ヨンシェン,ルシアン エドレーン,ワイルズ ジェイソン,橋本 彰宏
申请号:
JP2007556297
公开号:
JP5142730B2
申请日:
2006.02.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
To have antimicrobial activity, certain compounds of Formula I and Formula II and the invention provides a salt. The present invention provides a novel and useful synthetic intermediates in the preparation of compounds of Formula II and Formula I. Variable, A 1, R 2, R 3, R 5, R 6, R 7, A 8, and R 9 are as defined herein. Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and replication of the bacteria. The present invention provides an antimicrobial composition comprising a pharmaceutical composition comprising a diluent one or more carriers or excipients, and a compound of Formula I or Formula II or one. Alternatively, the compositions of such can include a combination of the active agents of one or more other compounds of Formula I or Formula II include compounds of Formula I or Formula II as the active agent only. In addition, the present invention provides a method for the treatment of microbial infections in animals.本発明は、抗微生物活性を有する、式Iおよび式IIの特定の化合物および塩を提供する。本発明は、また、式Iおよび式IIの化合物の製造において有用な新規合成中間体を提供する。変数、A1、R2、R3、R5、R6、R7、A8、およびR9は、本明細書中で定義される。本明細書で開示する式Iおよび式IIの特定の化合物は、細菌のDNA合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明は、また、1つ以上の式Iまたは式IIの化合物、および1つ以上の担体、賦形剤、または希釈剤を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は、唯一の有効薬剤として式Iまたは式IIの化合物を含んでもよく、あるいは、式Iまたは式IIの化合物と1つ以上のその他の有効薬剤との組合せを含んでもよい。本発明は、また、動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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