WHITE, Brian H.,BILODEAU, Mark T.,MOREAU, Benoît,SHINDE, Rajesh R.,LIM SOO, Patrick,SWERYDA-KRAWIEC, Beata,BAZINET, Patrick Rosaire,ALARGOVA, Rossitza G.,DUNBAR, Craig A.
申请号:
USUS2016/039624
公开号:
WO2017/003940A1
申请日:
2016.06.27
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要:
Nanoparticles and microparticles, and pharmaceutical formulations thereof, containing conjugates of an active agent such as maytansinoid attached to a targeting moiety, such as a somatostatin receptor binding moiety, via a linker have been designed. Such nanoparticles and microparticles can provide improved temporospatial delivery of the active agent and/or improved biodistribution. Methods of making the conjugates, the particles, and the formulations thereof are provided. Methods of administering the formulations to a subject in need thereof are provided.La présente invention concerne des nanoparticules et des microparticules, et des préparations pharmaceutiques associées, contenant des conjugués dun agent actif, tel quun maytansinoïde fixé à une fraction de ciblage, par exemple une fraction de liaison au récepteur de la somatostatine, par lintermédiaire dun lieur. Ces nanoparticules et ces microparticules peuvent permettre une meilleure administration spatio-temporelle de lagent actif et/ou une meilleure biodistribution. La présente invention concerne également des procédés de fabrication des conjugués, des particules et des préparations associées. De plus, la présente invention porte sur des procédés dadministration des préparations à un sujet dont létat nécessite un tel traitement.