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半胱胺酸蛋白酶抑制劑
专利权人:
MEDIVIR AKTIEBOLAG
发明人:
NILSSON, MAGNUS,玛古那纳 尼尔森,瑪古那納 尼爾森,ODEN, LOURDES,劳迪斯 欧登,勞迪斯 歐登,KAHNBERG, PIA,皮亚 卡柏格,皮亞 卡柏格,GRABOWSKA, URSZULA,俄苏拉 葛波斯佳,俄蘇拉 葛波斯佳,玛古那纳 尼尔森,瑪古那納 尼爾森,劳迪斯 欧登,勞迪斯 歐登,皮亚 卡柏格,皮亞 卡柏格,俄苏拉 葛波斯佳,俄蘇拉 葛波斯佳
申请号:
TW097124370
公开号:
TWI419893B
申请日:
2008.06.27
申请国别(地区):
TW
年份:
2013
代理人:
摘要:
Compounds of the formula II:wherein R2is the side chain of leucine, isoleucine, cyclohexylglycine, O-methyl threonine, 4-fluoroleucine or 3-methoxyvaline; R3is H, methyl or F; Rq is trifluoromethyl and Rq' is H or Rq and Rq' define keto; Q is a p-(C1-C6alkylsulphonyl)phenyl- or an optionally substitued 4-(C1-C6alkyl)piperazin-1-yl-thiazol-4-yl- moiety have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, heumatoid arthritis or bone metastases.本發明提供一種式II之化合物:其中R2係白胺酸、異白胺酸、環己基甘胺酸、O-甲基蘇胺酸、4-氟白胺酸或3-甲氧基纈胺酸之側鏈;R3係H、甲基或F;Rq係三氟甲基且Rq'係H或Rq與Rq'一起之定義為酮;Q係對-(C1-C6烷基磺醯基)苯基-或視情況經取代之4-(C1-C6烷基)哌嗪-1-基-噻唑-4-基-部分,該等化合物可用於治療以組織蛋白酶K之不適當表現或活化為特徵之病症,例如,骨質疏鬆症、骨關節炎、類風濕性關節炎或骨轉移。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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