MAY MICHAEL J,メイ マイケル ジェィ,GHOSH SANKAR,ゴウシュ サンカー,FINDEIS MARK A,フィンデイス マーク エー,PHILLIPS KATHRYN,フィリップス キャサリン
申请号：
JP2011270735
公开号：
JP2013056876A
申请日:
2011.12.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide anti-inflammatory compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof for treating inflammatory disorders methods of identifying anti-inflammatory compounds and methods of inhibiting NF-κB-dependent target gene expression in a cell.SOLUTION: The anti-inflammatory compounds include a structure: Xa-Xb, wherein Xa is a membrane translocation domain containing 6-15 amino acid residues and Xb is a NEMO binding sequence. When interaction of NEMO with IκB-kinase-β (IKKβ) is blocked at the NEMO binding domain (NBD), cytokine-mediated NF-κB activation is selectively inhibited.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】炎症性疾患を治療するための、抗炎症化合物、その薬学的組成物、及び、その利用法を提供する。抗炎症化合物を同定する方法と、細胞中のNF-κB依存性標的遺伝子発現を抑制する方法についても提供する。【解決手段】構造:Xa-Xb,(ただし式中、Xaは、6乃至15個のアミノ酸残基を含む膜移行ドメインであり、そしてXbはNEMO結合配列である)を含む抗炎症化合物。NEMOがIκB-キナーゼ-β(IKKβ)と相互作用するのを、NEMO結合ドメイン(NBD)で遮断することによって、サイトカインの伝達するNF-κB活性化を、選択的に抑制する。【選択図】なし
