ROY, Stephanie,SCHMIDT, Darby,SIDDIQUI, M. Arshad,SPROTT, Kevin,WINTER, Dana K.,RIPKA, Amy,LI, Dansu,ZHANG, Guoli,CIBLAT, Stephane,KABRO, Anzhelika,LEBLANC, Melissa,LEGER, Serge,MARINEAU, Jason J.,MIL
申请号:
CNCN2015/091996
公开号:
WO2016/058544A1
申请日:
2015.10.15
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of cyclin-dependent kinase (e.g., CDK7), and therefore induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.La présente invention concerne de nouveaux composés de formule (I), et leurs sels, solvates, hydrates, tautomères, stéréo-isomères, dérivés marqués de manière isotopique, pharmaceutiquement acceptables, ainsi que des compositions correspondantes. La présente invention concerne en outre des procédés et des kits mettant en œuvre lesdits composés ou lesdites compositions pour traiter ou prévenir des maladies prolifératives (par exemple, des cancers (par exemple, une leucémie, un mélanome, un myélome multiple), des néoplasmes bénins, langiogenèse, des maladies inflammatoires, des maladies auto-inflammatoires, et des maladies auto-immunes) chez un sujet. Le traitement dun sujet atteint dune maladie proliférative au moyen dun composé ou dune composition de linvention peut inhiber lactivité aberrante dune kinase cycline-dépendante (par exemple CDK7), et par conséquent, induire lapoptose cellulaire et/ou inhiber la transcription chez le sujet.