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Method for producing praziquantel and its intermediate compound
专利权人:
上海医薬工業研究院;浙江▲海▼正▲薬▼▲業▼股▲フン▼有限公司
发明人:
▲張▼ 福利,▲楊▼ 哲洲,包 如▲勝▼,徐 ▲偉▼▲偉▼,白 ▲フア▼
申请号:
JP2017560847
公开号:
JP2018506586A
申请日:
2015.02.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
A method for producing praziquantel and its intermediates is disclosed. In this method, the target product, praziquantel, uses β-phenethylamine as the initial raw material, a condensation reaction with chloroacetyl chloride, a substitution reaction with ethanolamine, and an acylation reaction with cyclohexanecarbonyl chloride, then It can be obtained through an oxidation reaction and a cyclization reaction. Also disclosed are compounds of formula IV and compounds of formula V for preparing two important intermediates, namely praziquantel. This production method has a reasonable and simple technical design, mild reaction conditions, economical and environmentally friendly, raw materials are inexpensive and readily available, important intermediates are easy to produce, and the total reaction yield Is high (60% or more), and the target product obtained, the compound of formula I, praziquantel has a high purity (purity determined by HPLC of 99.8% or more), and as a result, industrial mass production is easy to achieve.プラジカンテル及びその中間体の製造方法が開示されている。この方法は、目標生成物であるプラジカンテルが、β-フェネチルアミンを最初の原材料として使用して、クロロアセチルクロリドとの縮合反応、エタノールアミンとの置換反応、及びシクロヘキサンカルボニルクロリドとのアシル化反応、次いで酸化反応及び環化反応を介することによって得られることを含む。2つの重要な中間体、すなわちプラジカンテルを製造するための式IVの化合物及び式Vの化合物も開示されている。この製造方法は、技術設計が合理的且つ簡便であり、反応条件が穏やかであり、経済的且つ環境に優しく、原材料は安価で入手しやすく、重要な中間体が製造しやすく、総反応収率が高く(60%以上)、得られる目標生成物である式Iの化合物、プラジカンテルの純度が高く(HPLCで決定された純度99.8%以上)、その結果、工業的大量生産を実現しやすい。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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