ANANTHAN, Subramaniam; Subramaniam;ANANTHAN;ROTHMAN, Richard, B.
发明人:
ANANTHAN, Subramaniam,ROTHMAN, Richard, B.
申请号：
USUS2015/064079
公开号：
WO2016/090299A1
申请日:
2015.12.04
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present disclosure relates to certain amine derivatives of fused bicyclic heterocycles that inhibit the amine reuptake function of the biogenic amine transporters, dopamine transporter (DAT), serotonin transporter (SERT) and norepinephrine transporter (NET). Compounds of the present disclosure are potent inhibitors of the reuptake of dopamine (DA), serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) and norepinephrine (NE) with full or partial maximal efficacy. The compounds with partial maximal efficacy in inhibiting reuptake of all three biogenic amines are herein referred to as partial triple uptake inhibitors (PTRIs). Compounds of the present disclosure are useful for treating depression, pain and substance abuse and relapse to substance abuse and addiction to substances such as cocaine, methamphetamine, nicotine and alcohol. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.La présente invention concerne certains dérivés d'amines à hétérocycles bicycliques condensés qui inhibent la fonction de recapture des amines des transporteurs d'amines biogènes, du transporteur de la dopamine (DAT), du transporteur de la sérotonine (SERT) et du transporteur de la norépinéphrine (NET). Les composés de la présente invention sont de puissants inhibiteurs de la recapture de la dopamine (DA), de la sérotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) et de la norépinéphrine (NE), avec une efficacité maximale complète ou partielle. Les composés présentant une efficacité maximale partielle de l'inhibition de la recapture des trois amines biogènes sont dénommés ici triples inhibiteurs partiels de recapture (PTRI). Les composés de la présente invention sont utiles pour le traitement de la dépression, de la douleur, et de la toxicomanie, et des rechutes dans la toxicomanie, et de la dépendance aux substances telles que la cocaïne, la méthamphétamine, la nicotine et l'alcool. Le présent abrégé est destiné
