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SEL DE COMPOSÉ PIPÉRIDINE SUBSTITUÉ
专利权人:
TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.;大鵬薬品工業株式会社
发明人:
MITSUYA Morihiro,三ツ谷 守弘
申请号:
JPJP2017/046249
公开号:
WO2018/117267A1
申请日:
2017.12.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The purpose of the present invention is to provide: a salt of a compound that can be mass-produced, has excellent stability and oral absorbability, and has excellent solubility in 1-(2,3-dichlorobenzoyl)-4-((5-fluoro-6-(5-methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)pyridin-2-yl)methyl)piperidine-4-carboxylic acid which is useful as an antitumor agent; and a crystal of the salt. The present invention pertains to a hydrochloride salt of 1-(2,3-dichlorobenzoyl)-4-((5-fluoro-6-(5-methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)pyridin-2-yl)methyl)piperidine-4-carboxylic acid, the hydrochloride salt being a crystal having a characteristic peak at a specific diffraction angle in a powder X-ray diffraction spectrum.Le but de la présente invention est de fournir : un sel d'un composé qui peut être produit en masse, a une excellente stabilité et une excellente absorbabilité orale, et a une excellente solubilité dans l'acide 1-(2,3-dichlorobenzoyl)-4-((5-fluoro-6-(5-méthyl-1H-pyrazol-3-ylamino)pyridin-2-yl)méthyl)pipéridine-4-carboxylique qui est utile en tant qu'agent antitumoral ; et un cristal dudit sel. La présente invention concerne un sel chlorhydrate d'acide 1-(2,3-dichlorobenzoyl)-4-((5-fluoro-6-(5-méthyl-1H-pyrazol-3-ylamino)pyridin-2-yl)méthyl)pipéridine-4-carboxylique, le sel chlorhydrate étant un cristal ayant un pic caractéristique à un angle de diffraction spécifique dans un spectre de diffraction des rayons X sur poudre.本発明は、抗腫瘍剤として有用な1-(2,3-ジクロロベンゾイル)-4-((5-フルオロ-6-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-カルボン酸の溶解性、安定性、経口吸収性に優れ、大量製造可能な化合物の塩及びその結晶を提供することを目的とする。本発明は、1-(2,3-ジクロロベンゾイル)-4-((5-フルオロ-6-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-カルボン酸の塩酸塩、及び粉末X線回折スペクトルにおいて、特定の回折角に特徴的なピークを有する結晶である該塩酸塩に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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