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具有抗肿瘤作用的吡嗪-芳基脲衍生物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 广西师范大学
- 发明人:
- 陈家念,王先富,吴德文,张广吉,傅晓波,李亭,沈星灿,蒋邦平,纪仕辰,覃江克,黄春秋
- 申请号:
- CN201510040449.5
- 公开号:
- CN104628659A
- 申请日:
- 2015.01.27
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要:
- 具有抗肿瘤作用的吡嗪-芳基脲衍生物及其制备方法与应用。具有抗肿瘤作用的吡嗪-芳基脲衍生物,以索拉非尼为先导化合物,利用生物电子等排原理,保留索拉非尼的药效团―脲基,合理设计合成路线,以吡嗪环替换索拉非尼的A环,中间连接部分或保持不变,或以2-氟-4-氧基苯氨基替换,或以3-氨基苄氨基替换,或以4-氨基苄氨基替换,C环为脂肪基、芳环或芳杂环,它们都是索拉非尼的结构类似物,可有效调节或抑制Ras/Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt中的一种或多种信号转导通路的异常活化,具有明显的抗肿瘤活性,市场开发前景良好。经体外活性测试,三个系列化合物对A549细胞表现出较好的增殖抑制活性,部分化合物的体外活性优于阳性对照药物索拉非尼和吉非替尼。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/