外周限制性 FAAH 抑制剂

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专利权人:

加利福尼亚大学董事会;乌尔比诺大学;帕尔玛大学

发明人:

丹尼勒·派尔麦利,詹森·R·克莱珀尔,奎勒莫·莫莱诺-森斯,安德里亚·杜兰迪,安德里亚·童蒂尼,马克·莫,乔治欧·塔兹亚

申请号：

CN201180046110.6

公开号：

CN103153946A

申请日:

2011.07.22

申请国别(地区):

中国

年份:

2013

代理人:

王达佐`安佳宁

摘要：

提供了脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的外周限制性抑制剂。该化合物能抑制FAAH活性并且增加在中枢神经系统(CNS)外的花生四烯乙醇胺水平。尽管它们相对不能进入脑和脊髓，但该化合物减弱在炎症和外周神经损伤的啮齿动物模型中表示持续性疼痛的行为反应，并且抑制了在伤害性处理过程中所涉及的脊髓区域中的有害刺激诱发的神经元激活。CB₁受体阻断剂阻止了这些作用。因此，本发明还提供了用于治疗疾病状态的方法和药物组合物，其中外周FAAH的抑制是有益的。本发明的化合物为通式(I)化合物及其药物可接受的盐，其中R₁为极性基团。在一些实施方案中，R₁选自羟基及其生理上可水解的酯。R₂和R₃独立地选自氢以及取代或未取代的烃基；每一R₄独立地选自卤素以及取代或未取代的烃基，并且n为0至4的整数；每一R₅独立地选自卤素以及取代或未取代的烃基，并且m为0至3的整数；以及R₆为取代或未取代的环己基。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/