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DÉRIVÉ DE BERBÉRINE HYDROPHILE À R10 ET R11 CONNECTÉS ET UTILISATION DE CELUI-CI DANS LA PRÉPARATION DE MÉDICAMENTS
专利权人:
中国医学科学院药物研究所;INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF MEDICAL SCIENCES
发明人:
QIN, Hailin,秦海林,LI, Xiang,李想,LI, Zhihong,李志宏,WU, Lianqiu,吴练秋,ZHANG, Haijing,张海婧,SONG, Li,宋利,SONG, Huachen,宋华琛,DENG, Anjun,邓安珺,TANG, Xiaonan,唐晓楠,ZHANG, Zhihui,张志辉
申请号:
CNCN2019/082640
公开号:
WO2019/196955A1
申请日:
2019.04.15
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Disclosed are an 8-dihalide methyl berberine quaternary ammonium compound shown in formulas (I) and (II), a synthetic method therefor, and an application thereof in preparation of drugs. The 8-dihalide methyl berberine quaternary ammonium compound is more hydrophilic than a substrate in the absence of conventional hydrophilic groups. The 8-dihalide methyl berberine quaternary ammonium compound has a remarkable anti-microbial activity, anti-inflammatory activity and anti-ulcerative colitis activity, can explicitly and significantly regulate target molecules, associated with tumor formation, in tumor cells of the colon cancer, liver cancer, lung cancer, breast cancer, osteosarcoma, and glioma, and has anti-tumor activity. The pharmacological action of the compound of the present invention is higher than that of a control drug. Moreover, the compound has the characteristics of nontoxicity or hypotoxicity, and can be used for preparing drugs for preventing, alleviating, and/or treating microbiological contamination, inflammation, ulcerative colitis, and tumors.L'invention concerne un composé d'ammonium quaternaire à base de 8-dihalogénure de méthyle berbérine représenté par les formules I et II, un procédé de synthèse associé, et une utilisation de celui-ci dans la préparation de médicaments. Le composé d'ammonium quaternaire à base de 8-dihalogénure de méthyle est plus hydrophile qu'un substrat en l'absence de groupes hydrophiles classiques. Le composé d'ammonium quaternaire à base de 8-dihalogénure de méthyle présente une activité antimicrobienne remarquable, une activité anti-inflammatoire et une activité anti-colite ulcéreuse, peut réguler de manière explicite et significative les molécules cibles associées à la formation de tumeurs dans des cellules tumorales du cancer du côlon, du cancer du foie, du cancer du poumon, du cancer du sein, de l'ostéosarcome et du gliome, et possède une activité antitumorale. L'action pharmacologique du composé selon la présente invent
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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