LABELED COMPOUNDS AND METHODS OF IMAGING, DIAGNOSING CARTILAGE DISORDERS AND DISEASES, AND MONITORING CARTILAGE HEALTH USING LABELED AND UNLABELED COMPOUNDS
LAULICHT, Bryan, E.,BAKHRU, Sasha, H.,COSTIN, James,STEINER, Solomon, S.
申请号:
USUS2014/064257
公开号:
WO2015/069844A1
申请日:
2014.11.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
Novel labeled compounds and metabolites thereof are disclosed, as well as pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of using the labeled and unlabeled compounds, and specifically, 2-Amino-5-guanidino- pentanoic acid (3-{4-[3-(2-amino-5-guanidino- pentanoylamino)-propyl]-piperazin-l-yl}-propyl)-amide and metabolites thereof, for imaging, detecting and assessing disorders and diseases, such as arthritis and, more specifically, osteoarthritis by tracking proteoglycan and glycosaminoglycan content of cartilage. Also, pharmaceutical compositions comprising labeled and/or unlabeled l,4-Bis(3-aminopropyl)piperazine are disclosed and methods of using the same.La présente invention concerne de nouveaux composés marqués et leurs métabolites, ainsi que des compositions pharmaceutiques comprenant les composés, et des procédés dutilisation des composés marqués et non marqués, et en particulier, un 2-amino-5-guanidino-acide pentanoïque (3-{4-[3-(2-amino-5-guanidino-pentanoylamino)-propyl]-pipérazin-1-yl}-propyl)-amide et ses métabolites, pour limagerie, la détection et lévaluation de troubles et de maladies, tels que larthrite et, plus particulièrement, lostéoarthrite en suivant la teneur en protéoglycane et en glycosaminoglycane du cartilage. Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant une 1,4-bis(3-aminopropyl)pipérazine marquée et/ou non marquée et des procédés dutilisation de celles-ci.