In some embodiments, there is provided a method of inhibiting tumor cell survival or growth, comprising inhibiting a tumor cell glycine cleavage system (GCS). In some embodiments, a method of treating a subject in need of treatment for a tumor, comprising inhibiting GCS in the tumor. In some embodiments, the method comprises contacting the tumor cell or tumor with a GCS inhibitor. In some embodiments, the tumor cell or tumor has elevated expression of serine hydroxymethyltransferase 2 (SHMT2). In some aspects, there is provided a method of identifying a tumor cell or tumor that is sensitive to inhibition of GCS, comprising determining whether the tumor cell or tumor overexpresses SHMT2. . In some aspects, a method of identifying a candidate anticancer agent is provided that includes identifying or modifying a GCS inhibitor.一部の態様において、腫瘍細胞の生存または増殖を阻害する方法であって、腫瘍細胞のグリシン開裂系(GCS)を阻害するステップを含む方法が提供される。一部の態様において、腫瘍のための処置を必要とする対象を処置する方法であって、腫瘍におけるGCSを阻害するステップを含む方法。一部の実施形態において、方法は、腫瘍細胞または腫瘍をGCS阻害剤と接触させるステップを含む。一部の実施形態において、腫瘍細胞または腫瘍は、セリンヒドロキシメチルトランスフェラーゼ2(SHMT2)の発現が上昇している。一部の態様において、GCSの阻害に対し感受性である腫瘍細胞または腫瘍を同定する方法であって、腫瘍細胞または腫瘍が、SHMT2を過剰発現するかどうかを決定するステップを含む方法が提供される。一部の態様において、候補抗がん剤を同定する方法であって、GCS阻害剤を同定または修飾するステップを含む方法が提供される。