The present disclosure relates to substituted fused bi- or tri- heterocyclic compounds. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating a disorder (e.g., sickle cell anemia) via inhibition of a methyltransferase enzyme selected from EHMT1 and EHMT2, by administering a substituted fused bi- or tri- heterocyclic compound disclosed herein or a pharmaceutical composition thereof to subjects in need thereof. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.La présente invention concerne des composés bi- ou tri-hétérocycliques fusionnés substitués. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et des méthodes de traitement d'un trouble (par exemple, la drépanocytose) par l'intermédiaire de l'inhibition d'une enzyme méthyltransférase choisie parmi EHMT1 et EHMT2, par l'administration d'un composé bi- ou tri-hétérocyclique décrit ici ou d'une composition pharmaceutique de celui-ci à des sujets en ayant besoin. La présente invention concerne également l'utilisation desdits composés pour la recherche ou à d'autres fins non thérapeutiques.