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溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法
专利权人:
WUHAN LL SCIENCE AND TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD.;武汉朗来科技发展有限公司;WUHAN QR PHARMACEUTICALS CO., LTD.;武汉启瑞药业有限公司
发明人:
LOU, Jun,娄军,CHEN, Yongkai,陈永凯,PENG, Wei,彭微,ZHANG, Yihan,张轶涵,GUO, Xiaodan,郭晓丹,LIU, Li,柳力,LIU, Junhua,刘军华,QIAN, Lina,钱丽娜,WANG, Chaodong,王朝东
申请号:
CNCN2020/072186
公开号:
WO2020/147739A1
申请日:
2020.01.15
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention belongs to the technical field of pharmaceutical chemistry, and specifically relates to lysophosphatidic acid receptor antagonists and a preparation method therefor. The compounds of the present invention have high LPAR1 antagonist activity and selectivity, low toxicity, good metabolic stability, promising pharmaceutical development prospects, and may be used for preventing or treating LPAR1-related diseases or illnesses. The IC50 values of some of the compounds may be as low as 300nM or below, even 50nM or below. In addition, the compounds all have good safety, and the CC50 value range may be as high as 200μM or above. Furthermore, the compounds have good metabolic stability in humans, mice and rats, and such excellent inhibitory activity is very promising for their application as LPAR1 inhibitors in the described diseases and illnesses. The preparation method for the compounds is simple, has mild reaction conditions and high product yield, and is suitable for industrial production.La présente invention se rapporte au domaine technique de la chimie pharmaceutique, et concerne en particulier des antagonistes du récepteur de l'acide lysophosphatidique et un procédé de préparation associé. Les composés selon la présente invention ont une activité antagoniste élevée de LPAR1 et une haute sélectivité, une faible toxicité, une bonne stabilité métabolique, des perspectives de développement pharmaceutique prometteuses, et peuvent être utilisés pour prévenir ou traiter des maladies ou des maladies associées à LPAR1. Des valeurs de IC50 de certains des composés peuvent être aussi faibles que 300 nM ou moins, même 50 nM ou moins. De plus, les composés ont tous une bonne sécurité, et une plage de valeurs de CC50 qui peut être aussi élevée que 200 μΜ ou plus. En outre, les composés ont une bonne stabilité métabolique chez les humains, les souris et les rats, et une telle activité inhibitrice est très prometteuse pour leur utilisation en tant qu'inhibiteurs
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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