The present invention relates to the fields of natural medicine and medicinal chemistry, and more particularly to a 1-oxo/acylation-14-acylated oridonin derivative of a general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for preparing the compounds, a pharmaceutical composition comprising the compounds, and application thereof in preparation of antitumor drugs.La présente invention concerne les domaines de la médecine naturelle et de la chimie médicinale, et plus particulièrement un dérivé de l'oridonine acylé en position 14 par monooxoacylation de formule générale I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. L'invention concerne également un procédé de préparation des composés, une composition pharmaceutique comprenant les composés, et l'application de celle-ci dans la préparation de médicaments antitumoraux.本发明属于天然药物及药物化学领域,具体涉及通式(I)的新型1- 氧代/酰化-14-酰化的冬凌草甲素衍生物或其药学上可接受的盐,制备这些化合物的方法、包含该化合物的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途。