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NOVEL STEROIDAL ESTERS OF 17-OXIMINO-5-ANDROSTEN-3 BETA-OL
专利权人:
发明人:
申请号:
EP08789929.0
公开号:
EP2188301B1
申请日:
2008.08.14
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to steroidal esters of 17-oximino -5-androsten-3-ol,of compound of general formula (A) wherein R is selected form a group consisting of arylalkyl, aryl, substituted aryl. The ester derivatives are synthesized starting from Dehydroandrosterone acetate. The compounds were tested for their antiproliferative activity and 5α-reductase inhibitory activity in comparison to Finasteride. Decreased androgen level have been found in serum of animal treated with newly synthesized compounds. These compounds have also shown better cytotoxicity in comparison to reference drug Finasteride. Thus such compounds can be useful in treatment of androgen dependent disorder of prostate alone or by synergistic effect they can decrease the size of prostate due to their antiproliferative activity.La présente invention concerne des esters stéroïdiens de 17-oximino-5-androstène-3-ol, dun composé de formule générale A dans laquelle R est sélectionné dans le groupe constitué par arylalkyle, aryle, et aryle substitué. Les dérivés dester sont synthétisés à partir dacétate de déhydroandrostérone. Lactivité antiproliférative et lactivité inhibitrice de la 5α-réductase de ces composés ont été comparées à celles du finastéride. Une diminution du niveau dandrogène a été observée dans le sérum dun animal traité avec les composés nouvellement synthétisés. Ces composés ont également présenté une meilleure cytotoxicité par comparaison avec le médicament de référence, le finastéride. Ainsi, de tels composés peuvent être utiles dans le traitement dun trouble de la prostate androgéno-dépendant seuls ou par effet synergique, ils peuvent diminuer la taille de la prostate en raison de leur activité antiproliférative.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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