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PROCÉDÉ DE PRODUCTION DU CHLORHYDRATE DE 2-AMINO-2-[2-[4-(3-BENZYLOXYPHÉNYLTHIO)-2-CHLOROPHÉNYL]ÉTHYL]-1,3-PROPANEDIOL
专利权人:
Ltd.;Kyorin Pharmaceutical Co.
发明人:
申请号:
EP12167175.4
公开号:
EP2511262B1
申请日:
2005.10.07
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
A process for the industrial production of 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride (Compound I), an effective immunosuppressant. The process for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride or a hydrate thereof includes the steps of reacting 4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorobenzaldehyde with ethyl diethylphosphonoacetate in a solvent in the presence of a base to form ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate; reducing the resulting ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate, followed by mesylation, iodination and nitration, to form 1-benzyloxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropyl)phenylthio]benzene; forming 2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol using a formaldehyde solution; and reducing the resulting 2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol to form the desired product.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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