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MU OPIOID RECEPTOR AGONIST ANALOGS OF THE ENDOMORPHINS
专利权人:
发明人:
申请号:
HK13107193.5
公开号:
HK1180344B
申请日:
2013.06.20
申请国别(地区):
HK
年份:
2018
代理人:
摘要:
The invention relates to cyclic peptide agonists that bind to the mu (morphine) opioid receptor and their use in the treatment of acute and/or chronic pain. Embodiments of the invention are directed to cyclic pentapeptide and hexapeptide analogs of endomorphin that have (i) a carboxy- terminal extension with an amidated hydrophilic amino acid and (ii) a substitution in amino acid position 2. These peptide analogs exhibit increased solubility compared to similar tetrapeptide analogs while maintaining favorable or improved therapeutic ratios of analgesia to side effects.Linvention concerne des agonistes peptidiques cycliques qui se lient au récepteur opioïde mu (morphine) et leur utilisation dans le traitement de la douleur aigüe et/ou chronique. Des modes de réalisation de linvention concernent des analogues pentapeptidiques et hexapeptidiques cycliques dendomorphines qui ont (i) une extension carboxy- terminale ayant un acide aminé hydrophile amidé et (ii) une substitution de lacide aminé en position 2. Ces analogues peptidiques présentent une solubilité accrue en comparaison à des analogues tétrapeptidiques similaires tout en maintenant des rapports thérapeutiques favorables ou améliorés danalgésie par rapport aux effets secondaires.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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