STOKBRUKS SIGRID KARL MARIJA,СТОКБРУКС Сигрид Карл Мария,LEJS KARINA,ЛЕЙС Карина,TENISSEN EHLIZABET MARIJA EHLEN EHGID GILEJN,ТЕНИССЕН Элизабет Мария Элен Эгид Гилейн,BART LIVEN EHLVIRE KOLETT,БАРТ Ли
申请号：
RU2010104848/04
公开号：
RU0002498979C2
申请日:
2008.07.11
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a novel polymorph I 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile, i.e., polymorph I TMC278, which is characterised by X-ray powder diffraction peaks at positions two theta 9.0°±0.2°, 14.3°±0.2°, 17.1°±0.2° and 24.2°±0.2°. In particular, the invention relates to a pharmaceutical composition of micro- or nanoparticles for administration via intramuscular or hypodermic injection. The invention also relates to the method of producing the polymorph I TMC278. The method involves dissolving TMC278 in ketone, heating the solution to boiling point and cooling to temperature below 0°C.EFFECT: polymorph has HIV inhibiting properties and can be used to treat HIV infection or prevent HIV infection in case of risk of HIV infection as an active ingredient of a pharmaceutical composition.15 cl, 8 dwg, 6 exНастоящее изобретение относится к новому полиморфу I 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, то есть полиморфу I ТМС278, характеризующемуся пиками дифракции рентгеновского излучения на порошке в положениях два тэта 9,0°±0,2°, 14,3°±0,2°, 17,1°±0,2° и 24,2°±0,2°. Полиморф обладает свойствами ингибитора ВИЧ и может найти применение при лечении ВИЧ-инфекции или для предотвращения ВИЧ-инфекции в случае риска инфицирования ВИЧ-инфекции в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции, в частности в фармацевтической композиции микро- или наночастиц для введения с помощью внутримышечной или подкожной инъекции. Изобретение также относится к способу получения полиморфа I ТМС278. Способ заключается в растворении ТМС278 в кетоне, нагревании раствора до температуры кипения и охлаждении до температуры ниже 0°C. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 ил., 6 пр.
