HAMBLIN, JULIE NICOLE,JONES, PAUL SPENCER,PARR, NIGEL JAMES,KEELING, SUZANNE ELAINE,LE, JOELLE,MITCHELL, CHARLOTTE JANE
申请号：
PE0018812011
公开号：
PE03212012A1
申请日:
2010.04.28
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Refers to compounds with substituted indazoles oxazole Derivatives of formula (i) wherein R1 is bicyclic heteroaryl 9 or 10 members or pyridinyl optionally substituted alkyl, halogen (C1 - C6), among others R2 and R3 together with the atom of n which are United to form a heterociclilo 6 or 7 members optionally substituted alkyl R4 (C1 - C6) is H or Methyl.Preferred compounds are: N - [5 - [4 - (5 - [(2R, 6S) - 2,6-dimethyl 4-morpholinyl}] - methyl - 2 - 1.3 - oxazole - yl) - 1H - indazol - 6 - yl] - 2 - (metiloxi) - 3-pyridinyl] - metansulfonamida n - [5 - [4 - (5 - ((4 - (1 - methyl - ethyl) - 1-piperazinyl] methyl} - 1.3 - oxazole - 2 - yl) - 1H - indazol - 6 - yl] - 2 - (metiloxi) - 3-pyridinyl] - metansulfonamida 6 - (1H - Indo L - 4-yl) - 4 - (5 - ((4 - (1 - methyl - ethyl) - 1-piperazinyl] methyl} - 1.3 - oxazole - 2 - yl) - 1H - indazol among others.It also relates to a Pharmaceutical composition. These compounds are inhibitors of the activity of PI3 Kinases being useful in the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis, Asthma, allergic rhinitis, multiple sclerosisSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE INDAZOLES SUSTITUIDOS CON OXAZOL DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HETEROARILO BICICLICO DE 9 O 10 MIEMBROS O PIRIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON ALQUILO(C1-C6), HALOGENO, ENTRE OTROS R2 Y R3 JUNTO CON EL ATOMO DE N CON EL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN HETEROCICLILO DE 6 O 7 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO(C1-C6) R4 ES H O METILO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-DIMETIL-4-MORFOLINIL]-METIL}-1,3-OXAZOL-2-IL)-1H-INDAZOL-6-IL]-2-(METILOXI)-3-PIRIDINIL]-METANSULFONAMIDA N-[5-[4-(5-{[4-(1-METIL-ETIL)-1-PIPERAZINIL]-METIL}-1,3-OXAZOL-2-IL)-1H-INDAZOL-6-IL]-2-(METILOXI)-3-PIRIDINIL]-METANSULFONAMIDA 6-(1H-INDOL-4-IL)-4-(5-{[4-(1-METIL-ETIL)-1-PIPERAZINIL]-METIL}-1,3-OXAZOL-2-IL)-1H-INDAZOL ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE PI3 QUINASAS SIENDO UTILES EN EL TRA
