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Pyridyl imidazobenzodiazepine propionate compound and its synthesis and application
专利权人:
항저우 아다메르크 팜랩스 아이엔씨
发明人:
큐아이, 유마오
申请号:
KR1020207021831
公开号:
KR1020200103785A
申请日:
2018.12.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention discloses pyridyl imidazobenzodiazepine propionate (compound 1) and its synthesis and application. The present invention further provides a manufacturing intermediate. Compound 1 provided by the present invention has remarkable intravenous anesthetic activity, and its intravenous anesthetic activity is equivalent to the positive control drug Remimazolam p-toluenesulfonate or Remimazolam benzenesulfonate. In addition, compound 1 is significantly reduced in mouse model experiments, and even remimazolam benzenesulfonate or remimazolam p-toluenesulfonate is a drug in the study, such as limb tremors, head lifting, and angular arch, which are common in preclinical animal experiments. Since side effects can be overcome, it can be applied in the manufacture of intravenous anesthetic drugs. The general structural formula of Compound 1 is as follows, and the definition of each group and substituent is as described in the specification.본 발명은 피리딜 이미다조벤조디아제핀 프로피오네이트(화합물1) 및 이의 합성 및 응용을 개시한다. 본 발명은 제조 중간체를 더 제공한다. 본 발명에 의해 제공된 화합물1은 현저한 정맥 마취 활성을 가지고, 정맥 마취 활성은 양성 대조약 레미마졸람p-톨루엔술폰산염 또는 레미마졸람 벤젠술폰산염과 동등하다. 이 외에, 화합물1은 마우스 모델 실험에서 현저히 감소되고, 심지어 레미마졸람 벤젠술폰산염 또는 레미마졸람p-톨루엔술폰산염은 연구 중 약물로서 임상전 동물 실험에서 흔히 보이는 사지 떨림, 머리 들기, 각궁 반장 등 부작용을 극복할 수 있으므로, 정맥 마취 약물의 제조에서 응용될 수 있다. 화합물1의 일반 구조식은 하기와 같고, 각 그룹 및 치환기의 정의는 명세서에 기재된 바와 같다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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