CHAO ZHANG,HANNA CHO,PRABHA N. IBRAHIM,SONGYUAN SHI,WAYNE SPEVAK,YING ZHANG
申请号:
BR112012011792
公开号:
BR112012011792A2
申请日:
2010.11.18
申请国别(地区):
BR
年份:
2015
代理人:
摘要:
compounds and methods for modulating kinases, and indications therefor. Compounds and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof, and applications thereof are described. in some aspects and embodiments, the disclosed compounds or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof are active on at least one raf protein kinase. In some aspects and embodiments, the disclosed compounds are active in inhibiting the proliferation of a ras mutant cell line. Methods of applying them to treat diseases and conditions, including diseases and conditions associated with b-raf v600e mutant protein kinase activity, including melanoma, glioma, gliobastoma multiforme, pilocytic astrocytoma, colorectal cancer, thyroid cancer, lung cancer are also described. , ovarian cancer, prostate cancer, liver cancer, gallbladder cancer, gastrointestinal stromal tumors, biliary tract cancer, and cholangiocarcinoma. Methods of applying them to treat diseases and conditions, including diseases and conditions associated with c-raf-1 protein kinase activity, including acute pain, chronic pain or polycystic kidney disease are also described.compostos e métodos para modulação de quinases, e indicações para os mesmos. são descritos compostos e sais dos mesmos, formulações dos mesmos, conjugados dos mesmos, derivados dos mesmos, formas dos mesmos, e aplicações dos mesmos. em alguns aspectos e modalidades, os compostos descritos ou sais dos mesmos, formulações dos mesmos, conjugados dos mesmos, derivados dos mesmos, formas dos mesmos são ativos sobre no mínimo uma proteína quinase raf. em alguns aspectos e modalidades, os compostos descritos são ativos na inibição da proliferação de uma linhagem de células mutantes ras. também são descritos métodos de aplicação dos mesmos para tratar doenças e condições, incluindo doenças e condições associadas com atividade de proteína quinase mutante b-raf v600e, incluindo melanoma