CHO, HEE YEONGKR,조희영,LIM, HEE JONGKR,임희종,LEE, GE HYEONGKR,이계형,PARK, WOO KYUKR,박우규,KIM, HYEON YOUNGKR,김현영,JEONG, DAE YOUNGKR,정대영,KIM, WAN UKKR,김완욱,CHO, CHUL SOOKR,조철수,PARK, SU JUNGKR,박수정,HAN, EUN JINKR
申请号：
KR1020140193586
公开号：
KR1020150080427A
申请日:
2014.12.30
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to: novel 8-oxoprotoberberine derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof a method for preparing same and a pharmaceutical composition containing the same as active ingredient for preventing or treating diseases related to NFAT5 activity. According to the present invention, the novel 8-oxoprotoberberine derivatives or the pharmaceutically acceptable salts thereof is proven to: have an oral absorption rate which is significantly higher thatn than of the prior protoberberine inhibit NFAT5 activity and secretion of inflammatory cyotokine by directly inhibiting transcription of NFAT5 and reduce expression of NFAT5 in a mouse with rheumarthritis. Therefore, the novel 8-oxoprotoberberine derivatives or the pharmaceutically acceptable salts thereof can be advantageously used as a pharmaceutical composition for preventing or treating NFTA5 activity-related diseases, particularly rheumarthritis or inflammation disease.COPYRIGHT KIPO 2015본 발명은 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 NFAT5의 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로써, 본 발명에 따른 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 물성 개선으로 경구 흡수율이 기존의 프로토베르베린보다 현저히 증가되었고, 직접적으로 NFAT5의 전사를 억제시켜 NFAT5 활성 및 염증성 사이토카인의 분비를 억제하고 류마티스 관절염 마우스에서 NFAT5의 발현을 감소시킴을 확인함으로써, NFAT5의 활성 관련 질환, 특히 류마티스 관절염 또는 염증 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
