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咔啉羧酸-四肽偶联物及其合成方法和在医学中的应用
- 专利权人:
- 首都医科大学
- 发明人:
- 赵明,彭师奇,赵晔
- 申请号：
- CN200910085158.2
- 公开号：
- CN101906142B
- 申请日:
- 2009.06.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了咔啉羧酸四肽偶联物及其合成方法和作为抗血栓剂的应用。本发明将具有抗血栓活性的3S-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸的3位羧基与AA-Tyr-Ser-Val四肽的氨端偶联，脱去保护，即得；其中，AA选自丙氨酸、甘氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺、亮氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、酪氨酸、色氨酸、组氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、谷氨酸、丝氨酸、苏氨酸、甲硫氨酸、赖氨酸或精氨酸残基。在大鼠血栓形成模型上的评价实验表明，本发明化合物具有优秀的抗血栓活性，可作为抗血栓剂应用。此外，本发明能改善3S-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸在极性溶剂和非极性溶剂中溶解度低所导致的低生物利用度缺陷。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
