Methods and reagents for esterifying proteins, polypeptides, and biomolecules including peptides. R is hydrogen, alkyl, alkenyl, or alkynyl, RA represents 1 to 5 substituents on the indicated phenyl ring, RM is an organic group, among other organic groups, A label, a cell penetrating group, a cell targeting group, or a reactive group or a latent reactive group for a reaction attached to a label, a cell penetrating group, or a cell targeting group of formula (I) Diazo compounds are useful for esterification of biomolecules. Also provided are diazo compounds that are bifunctional and trifunctional coupling reagents, and reagents for synthesizing compounds of formula (I). [Selection] Figure 1タンパク質、ポリペプチド、及びペプチドを始めとする生体分子をエステル化する方法及び試薬。Rが、水素、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり、RAが、示されたフェニル環上の1~5つの置換基を表し、RMが、有機基であり、有機基としては、数ある中でも、標識、細胞浸透性基、細胞標的化基、又は標識、細胞浸透性基、若しくは細胞標的化基に結合させる反応のための反応性基若しくは潜在的反応性基が挙げられる、式(I)のジアゾ化合物は、生体分子のエステル化に有用である。二官能性及び三官能性カップリング試薬であるジアゾ化合物、並びに式(I)の化合物を合成するための試薬も提供される。【選択図】 図1