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Modulators of estrogen receptor proteolysis and related methods
专利权人:
アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッド
发明人:
チエン,イミン,クルー,アンドリュー・ピィ,クルーズ,クレイグ・エム,ドン,ハンチン,ホーンバーガー,キース・アール,ワン,ジン
申请号:
JP2019540457
公开号:
JP2020506914A
申请日:
2018.01.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present disclosure relates to bifunctional compounds that find utility as modulators of estrogen receptors (target proteins). In particular, the present disclosure relates to a celebron, von Hippel-Lindurigase binding moiety, an apoptosis-inhibiting protein or a mouse double- It is directed to bifunctional compounds containing minute homolog 2 ligands, which bind to each E3 ubiquitin ligase and contain a moiety at the other end that binds to the target protein. The present disclosure offers a wide range of pharmacological activities related to the degradation / inhibition of target proteins. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented using the compounds and compositions of the present disclosure.本開示は、エストロゲン受容体(標的タンパク質)の調節因子としての有用性が見出される二官能性化合物に関する。特に本開示は、標的タンパク質がユビキチンリガーゼに近接して配置され、標的タンパク質の分解(および阻害)生じるように、一方の末端にセレブロン、フォンヒッペル-リンドウリガーゼ結合部分、アポトーシス阻害タンパク質またはmouse double-minute homolog 2リガンドを含有し、それらは各々のE3ユビキチンリガーゼに結合し、そして他方の末端に標的タンパク質に結合する部分を含有する、二官能性化合物を対象とする。本開示は、標的タンパク質の分解/阻害に関連した広範な薬理活性を提示する。標的タンパク質の凝集または蓄積から生じる疾患または障害は、本開示の化合物および組成物を用いて治療され、または予防される。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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