The present invention discloses proteasome inhibitor tripeptide boronic ester or boronic acid tripeptide represented by formula (I), the preparation method and use thereof. Malignant tumors, nervous system degenerative diseases of many species, Sujiaku solution quality, or is the therapeutic agent for the treatment of diabetes, proteasome inhibitors, in nasopharyngeal cancer leukemia, stomach cancer, liver cancer or malignant tumor here there. [Formula 1]本発明は、式(I)により表されるトリペプチドボロン酸又はトリペプチドボロン酸エステルのプロテアソーム阻害剤、その調製方法及び使用を開示する。プロテアソーム阻害剤は、悪性腫瘍、多数種の神経系変性疾患、筋悪液質、又は糖尿病を治療するための治療剤であり、ここで悪性腫瘍は白血病、胃がん、肝臓がん又は上咽頭癌である。【化1】