Provided are piperazinyl pyrimidine derivatives of formula I having CCR4 antagonism, and methods for their preparation, pharmaceutical compositions and their use in the preparation of medicaments. The medicament is useful for the treatment and prevention of CCR4-related diseases.CCR4拮抗作用を有する式Iのピペラジニルピリミジン誘導体、並びにその調製方法、医薬組成物及び薬剤の調製におけるその使用を提供する。前記薬剤は、CCR4関連疾患の処置及び予防に有用である。