JANSSENS Frans Eduard,LEENAERTS Joseph Elisabeth,VAN ROSSEM Koenraad Arthur,ALCAZAR-VACA Manuel Jesus,MARTINEZ-JIMENEZ Pedro,BARTOLOME-NEBREDA José Manuel,GOMEZ-SANCHEZ Antonio,FERNANDEZ-GADEA Francis
申请号：
CY141100471
公开号：
CY1115353T1
申请日:
2014.06.26
申请国别(地区):
CY
年份:
2017
代理人:
摘要：
Η εφεύρεση αφορά σε νέα παράγωγα υποκατεστημένης τετρακυκλικής ιμιδαζόλης χρήσιμα για τη θεραπευτική αντιμετώπιση της αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης (ICP) και/ή της δευτερογενούς ισχαιμίας, συγκεκριμένα εκείνης που προκαλείται από εγκεφαλική βλάβη, πιο συγκεκριμένα εκείνης που προκαλείται από τραυματική (TBI) και μη τραυματική εγκεφαλική βλάβη, διαδικασίες για την παρασκευή τους, φαρμακευτικές συνθέσεις που τα περιέχουν και τη χρήση τους ως φάρμακο. Οι νέες ενώσεις περιλαμβάνουν ενώσεις σύμφωνα με το γενικό Τύπο (I), τα φαρμακευτικώς αποδεκτά άλατα πρόσθεσης οξέος ή βάσης αυτών, τις στερεοχημικά ισομερείς μορφές αυτών και τις μορφές Ν-οξειδίου αυτών. Συγκεκριμένα, η προτιμώμενη ένωση είναι 3-[2-[4-(11,12-διυδρο-6Η-βενζιμιδαζο[2,1- b][3]βενζαζεπιν-6-υλ)-2-(φαινυλμεθυλ)-1-πιπεριδινυλ]αιθυλ]-2,10-διμεθυλπυριμιδο[1,2-α]βενζιμιδαζολ-4(10Η)-όνη, τα φαρμακευτικώς αποδεκτά άλατα πρόσθεσης οξέος ή βάσης αυτής, οι στερεοχημικώς ισομερείς μορφές αυτής και η μορφή Ν-οξειδίου αυτής.The invention concerns new substrate tetracyclic imidazole derivatives useful for the treatment of increased intracranial pressure (ICP) and/or secondary ischaemia,Specifically that caused by brain damage,more specifically that caused by traumatic (TBI) and non-traumatic brain damage,procedures for their preparation,pharmaceutical compositions containing them and their use as a medicinal product. New compounds include compounds in accordance with the general formula (I),the medically acceptable salts of acid addition or of a basis thereof,the stereochemical isomeric forms of these and their N-oxide forms. Specifically,the preferred compound is 3-[2-[4-(11,12-dihydro-6H-benzimidazo[2,1-b][3]benzepin-6-yl)-2-(phenylmethyl)-1-piperidyl]ethyl]-2,10-dimethylpyrimido[1,2-a]benzimidazole-4(10H)-one,the medically acceptable salts of acid addition or of this basis,the stereochemically isomeric forms of this and the N-oxide form thereof.
