PEPTIDES CYCLIQUES PIÉGEURS DE MÉTHYLGLYOXAL ET LEUR UTILISATION POUR LA PRÉVENTION ET LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À DES TAUX ÉLEVÉS DE MÉTHYLGLYOXAL
BRINGS, Sebastian,FLEMING, Thomas H.,MIER, Walter,NAWROTH, Peter P.
申请号：
EPEP2017/078298
公开号：
WO2018/087028A1
申请日:
2017.11.06
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to cyclic peptide compounds which inhibit or antagonize the binding of methylglyoxal (MG) and/or other reactive carbonyl species (RCS) to an arginine-or lysine- containing protein. Preferred scavenger compounds are said cyclic peptides comprising a specific amino acid motif and a hydrophobic modification, and pharmaceutical compositions thereof. The present invention furthermore relates to the use of the cyclic peptides as scavenger or antagonists of methylglyoxal and/or related reactive carbonyl species (RCS). The present invention furthermore relates to the use of the cyclic peptides for the prevention and/or treatment of a disease caused by or associated with methylglyoxal (MG) and/or reactive carbonyl species (RCS), in particular caused by or associated with elevated MG levels, such as diabetes and its associated complications, cardiovascular diseases and obesity.La présente invention concerne des composés peptidiques cycliques qui inhibent ou antagonisent la liaison du méthylglyoxal (MG) et/ou d'autres espèces réactives à base de carbonyle (RCS) à une protéine contenant de l'arginine ou de la lysine. Les composés piégeurs préférés sont lesdits peptides cycliques comprenant un motif acide aminé spécifique et une modification hydrophobe, et des compositions pharmaceutiques de ceux-ci. La présente invention concerne en outre l'utilisation des peptides cycliques en tant que piégeurs ou antagonistes du méthylglyoxal et/ou d'espèces réactives à base de carbonyle (RCS) apparentées. La présente invention concerne en outre l'utilisation des peptides cycliques pour la prévention et/ou le traitement d'une maladie provoquée par ou associée au méthylglyoxal (MG) et/ou à des espèces réactives à base de carbonyle (RCS), en particulier provoquée par ou associée à des taux élevés de MG, telle que le diabète et ses complications associées, les maladies cardiovasculaires et l'obésité.
