MIXED ORL1/&mu；-AGONIST FOR TREATMENT OF PAIN

• 收藏
• 分享

专利权人:

GRUENENTHAL GMBH;グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング

发明人:

LINZ KLAUS,リンツ・クラウス,KOEGEL BABETTE-YVONNE,ケーゲル・バベッテ－イヴォンヌ,SCHROEDER WOLFGANG,シュレーダー・ヴォルフガング,CHRISTOPH THOMAS,クリストフ・トーマス,DE VRY JEAN,デ・ヴリー・ジャン,FRIDERICHS ELMAR,フリデリクス・エルマー,ケーゲル・バベッテ-イヴォンヌ

申请号：

JP2013024900

公开号：

JP2013116907A

申请日:

2013.02.12

申请国别(地区):

JP

年份:

2013

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide medicines having high effectiveness of &mu；-opioid and little in defect of low effectiveness compared with the &mu；-opioid when applied to dependence, respiratory depression or chronic pain.SOLUTION: There is provided the use of compounds, for producing medicines of treating pain, which compounds have an affinity for the &mu；-opioid receptor of at least 100 nM (Kvalue, human) and an affinity for the ORL-1-receptor, wherein the ratio of the ORL1/&mu； of the affinities, defined as 1/[K/K], is from 0.1 to 30.【課題】μ－オピオイドの高い有効性を有するが、依存症、呼吸抑制及び慢性痛の場合にμ－オピオイドと比較して有効性が低いという欠点が少ない医薬品の提供。【解決手段】少なくとも１００ｎＭ（Ｋｉ値ヒト）のμ－オピオイド－レセプターに対する親和性及びＯＲＬ－１－レセプターに対する親和性を有し、その際、１／［Ｋｉ（ＯＲＬ１）／Ｋｉ（μ）］として定義される前記の親和性のＯＲＬ１／μの割合は、０．１～３０である化合物の、痛みの治療のための医薬を製造するため使用。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/