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作为mGlu5拮抗剂的新型螺环杂环化合物
- 专利权人:
- 雷科尔达蒂爱尔兰有限公司
- 发明人:
- A·莱奥纳尔迪,G·莫塔,C·里瓦,L·瓜奈里,D·格拉齐亚尼,C·德·托马,K·D·卡拉姆菲洛瓦
- 申请号:
- CN201180043746.5
- 公开号:
- CN103097391B
- 申请日:
- 2011.07.08
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供具有通式(I)的化合物,其中X是O或S;R1是C、N、O或S;R1a是CH、CH2、N或NH;R2是键、CH或CH2;m是1、2或3;n是1或2;当n是2或m是2或3时,包含R1的环可以与苯环稠合;每一个----代表单键或双键,条件是一个双键从与键合到R3-C≡C-的碳原子延伸并且没有环碳原子承载两个双键;并且R3、R4和R5代表宽泛范围的取代基。这些化合物对于代谢型mGlu5受体是选择性的。这些化合物、它们的溶剂化物、水合物、对映异构体、非对映体、N-氧化物和药学上可接受的盐,以及包含它们的药物组合物,可以被用于治疗下泌尿道的疾病或失调,特别是下泌尿道神经肌肉的机能障碍。这些化合物对于偏头痛的治疗;对于胃食管返流疾病(GERD)的治疗;对于焦虑性失调的治疗;对于滥用、物质依赖和物质戒断失调的治疗;对于神经性疼痛失调的治疗;以及对于脆性X染色体综合症失调的治疗也是有用的。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/