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Regulators of constituent cells of cancer microenvironment or inflammatory microenvironment
专利权人:
国立大学法人;東京大学
发明人:
寺島 裕也,松島 綱治,遠田 悦子,寺沢 宏明,吉永 壮佐
申请号:
JP2016568733
公开号:
JPWO2016111307A1
申请日:
2016.01.06
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The agent of the present invention comprises (1) disulfiram, diethyldithiocarbamate, or a metal complex of diethyldithiocarbamate, (2) a pharmaceutically acceptable salt of (1), (3) a solvent of (1) or (2) One of the active ingredients, inhibition of the interaction between CR2B or CCR5 and the front protein, suppression of macrophages, control of constituent cells of cancer microenvironment or inflammatory microenvironment, or anticancer agent Used to enhance the anticancer activity of In addition, by identifying disulfiram derivatives that have lower aldehyde dehydrogenase inhibitory activity and higher front inhibitory activity than derivative groups with modified disulfiram structure, it is also possible to provide compounds with reduced side effects and further enhanced efficacy. It is.本発明の剤は、(1) ジスルフィラム、ジエチルジチオカルバメート、若しくはジエチルジチオカルバメートの金属錯体、(2) (1)の薬剤的に許容される塩、(3) (1)若しくは(2)の溶媒和物、のいずれかを有効成分とし、CR2B若しくはCCR5とフロントタンパク質との間の相互作用の阻害、マクロファージの抑制、がん微小環境若しくは炎症性微小環境の構成細胞の制御、又は抗がん剤の抗がん活性の増強のために用いられる。また、ジスルフィラムの構造を改変した誘導体群より、アルデヒドデヒドロゲナーゼ阻害活性がより低く且つフロント阻害活性がより高いジスルフィラム誘導体を同定することで、副作用を低減し薬効をさらに高めた化合物を提供することも可能である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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